廣譜抗真菌藥伏立康唑手性異構(gòu)體方法開發(fā)

欄目：行業(yè)資訊發(fā)布時間：2023-08-21

伏立康唑（voriconazole）是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，對人和動物的真菌感染均有治療作用，是世界衛(wèi)生組織的基本藥物清單。臨床運用于治療真菌感染，尤其是針對曲霉菌感染，是一線治療藥物。

伏立康唑結(jié)構(gòu)式

從結(jié)構(gòu)式可以看出，伏立康唑含有2個手性中心。伏立康唑的構(gòu)效關(guān)系研究(SAR)證實，單個異構(gòu)體(2R,3S)，即伏立康唑，對曲霉菌(真菌)的抑制活性為(2S,3R)異構(gòu)體的200倍以上，且相比較于(2S,3R)，異構(gòu)體(2R,3S)具有更廣泛的抗菌譜。因此，分離制備得到單一的高效抗菌的(2R,3S)伏立康唑，可以減少藥物用量。

廣州研創(chuàng)使用EnantioPak?Y5-R手性色譜柱對伏立康唑進行液相拆分，分離條件及譜圖結(jié)果如下：

色譜條件

譜圖

拆分結(jié)果

結(jié)論

本項目通過EnantioPak?Y5-R手性色譜柱可成功拆分伏立康唑，且所采用流動相條件簡單，實驗結(jié)果滿足客戶及市場需求。

#知識拓展#

EnantioPak?Y5-R手性色譜柱是多糖衍生物反相涂敷型手性色譜柱，其硅膠表面涂敷有纖維素-三（3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯），通過在苯環(huán)上同時引進具有推電子和供電子取代基基團，更有利于改善其拆分能力。

Y5-R是目前世界上使用范圍最廣的一種手性填料之一，在各類文獻中都報道了其優(yōu)秀的分離能力和耐受性。適用于含芳環(huán)、氨基、氰基、羥基、硝基、羰基、酰胺基等基團化合物的拆分。為防止手性柱損壞，使用Y5-R手性柱時，禁止使用THF、EA、DCM、DMSO、丙酮等強溶解性溶劑作為流動相或溶劑溶解樣品。

廣州研創(chuàng)Y系列手性色譜柱，有分析柱、半制備柱、制備柱及保護柱等，為全多孔球形表面涂敷了直鏈淀粉或纖維素衍生物的手性色譜柱，因其擁有極高的手性拆分能力而廣泛應(yīng)用。

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訂貨信息

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